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二代抗精神病药:思瑞康

发布时间:2018-07-04

中文正式名   富马酸喹硫平片
商品名及别名  舒思 喹硫平 思瑞康Seroquel
英文名     quetiapine fumarate tablets

性状  25毫克片剂:圆形,桃红色.
100毫克片剂:圆形,黄色. 200毫克片剂:圆形,白色.

药效学特征     喹硫平是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能∝2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。

药代学特征
    喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。

  进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的小分队半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。

  临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。喹硫平的药代动力学是线性的,男女无差别。

  老年愉喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。

  喹硫平代谢较完全,服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原型化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射性活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。

  离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。

  喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制剂,但只在高于300-450毫克/日的人类有效剂量范围的10-50倍的深度时才出现。根据这些离体研究结果,喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。
 
[适应症]
[作用与用途]  “思瑞康”用于咨询精神分裂症。

服用方法  “思瑞康”应每日两次给药,饭前饭后均可。

成人
    前4天咨询期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750毫克/日之间调整。

肾脏和肝脏损害
    口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在脏用词不当中代谢广泛,因此就在慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人,“思瑞康:的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。
 
禁忌症   “思瑞康”禁用于对该产品的任何成分过敏的病人。

注意事项   心血管疾病

    “思瑞康”可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述现象较年轻患者多见。在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTc间期的延长。但与其它抗精神病药一样,如果效喹硫平与其它已知会延长QTc间期的药物合用时就在当谨慎,尤其是用于老年人时。

    “思瑞康”应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的病人。

  抽搐

  在临床对照试验中,服用“思瑞康”的病人的抽搐发生率与服用安慰剂的病人无区别。与其它抗精神病药物一样,当用于咨询有抽搐病史的患者时应予以注意。

  神经阻滞剂恶性综合征

  抗精神病药物咨询会伴发神经阻滞剂恶性综合征。临床表现包手高热、精神状态改变、肌肉强直、植物神经功能紊乱以及肌酸磷酸激酶活性增加。若出现此种情况,应停用“思瑞康”并给予适当的咨询。

  迟发性运动障碍

  与其它抗精神病药物一样,长期服用“思瑞康”咨询也有导致迟发性运动障碍的可能性。如果出现迟发性运动障碍的体征和症状,应考虑减少“思瑞康”剂量或停用。
 
孕妇及哺乳
妇女用药   “思瑞康”用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未肯定(对动物的生殖毒性资料见临床前案例性资料一节的生殖研究部分)。因此,只有在获益大于潜在危险的情况下“思瑞康”才能用于妊娠中的患者。

    喹硫平在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚。哺乳妇女若服用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。
 
儿童用药   “思瑞康”用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。
老年患者用药   与其它抗精神病药物一样,“思瑞康”用于老年人也应慎彼一时,尤其在开始用药时。老年人的起始剂量应为25毫克/日。每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。
对驾驶员及机械
操作能力的影响   由于“思瑞康”可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。
药物相互作用   由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用,“思瑞康”在与其它作用于中枢的药物或酒精合用时应当谨慎。

  “思瑞康”与锂合用不会影响锂的药代动力学。

  喹硫平不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。“思瑞康”和苯妥英(一种微粒体酶诱导剂)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂(如卡马西平、巴比妥类、利福平)合用,为保持抗精神病症状的效果,应增加“思瑞康”的剂量。如果停用苯妥曲并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠),则“思瑞康”的剂量需要减少。合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但“思瑞康”与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。

  与抗抑郁药丙米嗪(一种已知的CYP2D6抑制剂)或氟西汀(一种已知的CYP3A4和CYP2D6抑制剂)合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。

  在细胞色素酶P450中,介导喹硫平代谢的主要酶类为CYP3A4。与西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(两种药物都是已知的P450酶抑制剂)合用不会改变喹硫平的药代动力学。但是“思瑞康”与CYP3A4的强抑制剂[如全身应用的酮康只唑(KETOCONAZOLE)或红霉素]合用需谨慎。
 
药物过量 
    在临床试验中,对于“思瑞康”过量的经验不多。有人曾服用过10克“思瑞康”,未致死,而且病人完全恢复,无后遗症。一般情况下,所报告的症状和体征是该药的已知药理学作用的增加,即困倦和镇静,心悸和低血压。

  喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重中毒的病人,应考虑多种药物介入的可能性,并建议采取积极的监护措施,包括开辟良好的气道,保证适当的氧气供应和呼吸,并且监测和维持心血管系统功能。应采取严密的医疗监护和监测,直到病人恢复。
 
规格  思瑞康 25毫克/片,50毫克/片,100毫克/片,200毫克/片,
20片/盒:BX20000239;60片、90片/盒:X20000239
思瑞康100毫克/片,
20片/盒:BX20000240;60片、90片/盒:X20000240
思瑞康200毫克/片,
20片/盒:BX20000241;60片、90片/盒:X20000241
思瑞康混合型包装(Starter Pack),
25毫克/片×6片+100毫克/片×2片/盒:X20000242
 
储藏  应贮存于30℃以下。
批准文号  【进口药品注册证号】
所属目录  国家、医保乙、公费
药物类别  二代抗精神病药
参考价格  200mg×20片/盒:312.00元 100mg×20片/盒:207.00元 25mg×20片/盒:156.00元
生产单位  阿斯利康制药有限公司

 
 

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